A hosszú hatású inzulin legjobb táblázatainak áttekintése

A hosszú hatástartamú inzulinok képesek fenntartani a normális vércukorszintet a nap folyamán a cukorbetegség bármely fázisában. Ugyanakkor a vércukor koncentrációjának csökkenése a plazmában a testszövetek, különösen a máj és az izmok aktív abszorpciója miatt következik be. A „hosszú” inzulinok egyértelművé teszik, hogy az ilyen injekciók hatása más glükózcsökkentő gyógyszerekhez képest hosszabb.

Az inzulin hosszabb ideig tartó gyógyszerek típusai

Az intravénás és intramuszkuláris beadásra szolgáló oldatként vagy szuszpenzió formájában a hosszú hatású inzulin szabadul fel. Egy egészséges emberben ezt a hormonot folyamatosan a hasnyálmirigy termeli. A meghosszabbított hormonösszetételt úgy alakították ki, hogy hasonló folyamatot szimuláljon a cukorbetegeknél. De a hosszabb ideig tartó injekciók ellenjavallt olyan betegeknél, akik diabéteszes kómában vagy pre-komatikus állapotban vannak.

Jelenleg a tartós és rendkívül hosszú megjelenésű termékek gyakoriak:

60 perc múlva aktiválódik, a maximális hatást 2-8 óra múlva érjük el.

Felfüggesztés kiterjesztett típus az s / c injekcióhoz. 4-10 ml-es injekciós üvegben vagy 1,5-3,0 ml-es patronokban kerül forgalomba a fecskendőkhöz.

1-1,5 óra múlva kezd működni, a maximális hatékonyság 4-12 óra után jelenik meg, és legalább egy napig tart.

Az s / c bevezetésének felfüggesztése. 3 ml-es patronokba csomagolva, 5 darab csomagolásban.

1-1,5 óra múlva aktiválódik, 11-24 óráig tart, a maximális hatás 4-12 óra alatt következik be.

Bővített inzulin sc injekcióhoz. Kapható 3 ml-es patronokban, 5 ml-es palackokban és 3 ml-es patronokban a fecskendőkhöz.

A hosszan tartó inzulin 1,5 órán át aktiválódik. Az aktivitás csúcsa a 3-10 óra közötti intervallumra esik.

Nem alkalmazást jelent. Az injekciós tollakban lévő, 3 ml-es, 10 ml-es injekciós üvegben lévő patronokban kerül sor.

Az injekció beadása után 60 perccel kezdődik, szabályozza a vércukor koncentrációját legalább egy napig.

A szokásos tintapatronok és a 3 ml-es fecskendőfogantyúk 10 ml-es palackokban s / c alkalmazásokhoz.

Az aktivitás csúcsa 3-4 óra alatt következik be. A hosszan tartó kezelés hatásának időtartama egy nap.

A tartós inzulin 3 ml-es injekciós tollban történik.

A cukrot redukáló anyag nevét és a hosszan tartó inzulin használatát csak a kezelőorvos javasolhatja.

Ezenkívül a diabéteszben szenvedő embereknek nem szabad önállóan végezni a hosszabbított eszközök helyettesítését az ellenkezőjére. A kiterjesztett típus hormonális anyagát orvosi szempontból ésszerűen kell előírni, és a kezelést csak orvos szigorú felügyelete mellett szabad elvégezni.

A hosszú inzulin használatának jellemzői

A meghosszabbított hatás inzulinja a cukorbetegség típusától függően kombinálható egy gyors hatású orvoslással, amelyet annak alapfunkciójának teljesítése érdekében végeznek, vagy monodrugként alkalmazható. Például a cukorbetegség első formájánál gyakori, hogy egy hosszan tartó inzulint egy rövid vagy ultrahangos gyógyszerrel kombinálunk. A cukorbetegség második formájában a gyógyszereket külön-külön alkalmazzák. Az orális hipoglikémiás készítmények listája, amelyek általában egy hormonanyagot kombinálnak, a következőket tartalmazzák:

  1. Szulfonil-karbamid.
  2. Meglitinidek.
  3. Biguanidok.
  4. Tiazolidindionok.

Hosszú hatású inzulint mono készülékként lehet bevenni, mint más gyógyszerek.

Általános szabályként a hosszantartó típusú hipoglikémiás készítményt alkalmazzák az átlagos expozíciós időtartamú termékek helyettesítésére. Mivel az alaphatás elérése érdekében az átlagos inzulinkészítményt naponta kétszer adják be, és hosszú ideig - naponta egyszer, a kezelés első hetében a reggeli vagy éjszakai hypoglykaemia kialakulását indukálhatja. A helyzetet a meghosszabbított gyógyszer mennyiségének 30% -kal történő csökkentésével lehet megszüntetni, ami lehetővé teszi, hogy részlegesen kompenzálja a hosszan tartó hormonhiányt, rövid étkezés közben. Ezután beállítjuk a kiterjesztett inzulin anyag adagját.

A bazális készítményt naponta egyszer vagy kétszer adagoljuk. Az injekció beadása után a szervezetbe belépve a hormon csak néhány óra múlva kezd megjelenni. Ebben az esetben a táblázatban megadott, hosszabbított glükózszint-csökkentő anyagok expozíciós időkerete saját. Ha azonban hosszabb típusú inzulinra van szükség, adja meg a 0,6 U-nál nagyobb mennyiséget 1 kg súlyú személyre, majd a jelzett adag 2-3 injekcióra oszlik. Ugyanakkor a szövődmények előfordulásának kizárása érdekében a test különböző részein injekciókat készítenek.

Fontolja meg, hogyan lehet elkerülni az inzulinkezelés mellékhatásait.

Bármilyen inzulinkezelés, az expozíció időtartamától függetlenül, mellékhatásokat okozhat:

  • Hypoglykaemia - a vér glükózszintje 3,0 mmol / l alá csökken.
  • Általános és helyi allergiás reakciók - csalánkiütés, viszketés és induráció az injekció helyén.
  • A zsír anyagcseréjének zavarát - a zsír felhalmozódása nemcsak a bőr alatt, hanem a vérben is jellemzi.

Az 1-es és 2-es típusú cukorbetegség komplikációinak megelőzése nagyobb valószínűséggel inzulin hosszabb ideig tartó hatást fejt ki. Emellett a hosszú inzulin megkönnyíti a cukorbetegség kezelését. Ezen mellékhatások megnyilvánulásának kizárása érdekében a cukorbetegeknek az orvos által előírt napi étrendet kell követniük, és folyamatosan változtatniuk kell az injekciós helyeket.

Az új generáció hosszútávú finanszírozása

A közelmúltban két új, FDA által jóváhagyott, hosszan ható hatóanyagot jelentettek a gyógyszeres piacon a diabeteses felnőtt betegek kezelésére:

  • Deglyudek (t. N. Tresiba).
  • Rayzodeg FleksTach (Ryzodeg).

A Tresiba egy új gyógyszer, amelyet az FDA hagy jóvá

Inzulin-tartós expozíció A Deglyudek szubkután beadásra szolgál. A vérben lévő glükózszint szabályozásának időtartama kb. 40 óra. Cukorbetegek kezelésére használják a betegség első és második formáját. Az új, tartós expozíciós gyógyszer biztonságosságának és hatásosságának bizonyításához számos tanulmányt végeztek, amelyben több mint 2000 felnőtt beteg vett részt. A Deglyudek-t az orális kezelés kiegészítéseként alkalmazták.

Eddig a Degludek kábítószer-használata megengedett az EU-ban, Kanadában és az Egyesült Államokban. A hazai piacon új fejlesztés alakult ki Tresiba néven. A készítményt két koncentrációban valósítjuk meg: 100 és 200 U / ml, fecskendő toll formájában. Most már lehetőség van a vércukorszint normalizálására egy szuperhosszú hatású hatóanyag segítségével, ha inzulin oldatot alkalmazunk heti háromszor.

Leírjuk a Ryzodeg drogot. A Ryzodeg tartós expozíciós szerje olyan hormonanyagok kombinációja, amelyek nevei jól ismertek a cukorbetegek - a Deglyudek bazális inzulin és a gyors hatású Aspart (70:30 arány) között. Két inzulinszerű anyag specifikusan kölcsönhatásba lép az endogén inzulinreceptorokkal, ezáltal felismerve saját farmakológiai hatásukat, hasonlóan a humán inzulin hatásához.

Az újonnan kifejlesztett, hosszú távú expozícióra kifejlesztett gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát klinikai vizsgálatok igazolták, amelyben 360 felnőtt cukorbeteg vett részt.

A Ryzodeg-et étkezés közben egy másik hypoglykaemiával kombinálták. Ennek eredményeképpen a vércukorszint csökkenését olyan szintre csökkentettük, amelyet korábban csak hosszú ideig tartó inzulinkészítmények alkalmazásával értek el.

Hormonális, hosszan tartó expozíciós gyógyszerek A Tresiba és a Rayzodeg ellenjavallt diabétesz akut szövődményeivel. Ezen túlmenően ezeket a gyógyszereket csak a kezelőorvosnak kell beadnia, különben nem kerülheti el a mellékhatásokat hipoglikémia és különféle allergiák formájában.

Farmakológiai csoport - Inzulinok

Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez

leírás

Az inzulin (a latin nyelvű Insula-sziget) egy fehérje-peptid hormon, amelyet Langerhans hasnyálmirigy-szigeteinek β-sejtjei termelnek. A p-sejtek fiziológiai állapotában az inzulin preproinsulinból, egy egyláncú, 110 aminosavból álló prekurzor fehérjéből áll. Miután a durva endoplazmatikus retikulumot átvisszük a membránon keresztül, egy 24 aminosav-szignálpeptidet hasítunk a preproinsulinból, és proinsulin képződik. A Golgi készülékben lévő proinsulin hosszú láncát granulátumba csomagoljuk, ahol a hidrolízis eredményeként négy bázikus aminosav-maradékot osztunk le inzulin és a C-terminális peptid előállítására (a C-peptid fiziológiai funkciója ismeretlen).

Az inzulin molekula két polipeptid láncból áll. Az egyik 21 aminosav maradékot tartalmaz (A lánc), a második - 30 aminosav maradékot (B lánc). A láncokat két diszulfidhidak kötik össze. A harmadik diszulfidhíd az A láncon belül alakul ki. Az inzulin molekula teljes molekulatömege körülbelül 5700. Az inzulin aminosav szekvenciája konzervatív. A legtöbb fajnak egy inzulin génje van, amely egy fehérjét kódol. Kivétel a patkányok és az egerek (két inzulin génnel rendelkeznek), két inzulint termelnek, amelyek a B-lánc két aminosav-maradékában különböznek.

Az inzulin elsődleges szerkezete a különböző biológiai fajokban, pl. és különböző emlősökben, némileg eltérő. A humán inzulin szerkezetéhez legközelebb eső sertés inzulin, amely az embertől az aminosavtól eltér (az A-lánc a treonin-alanin-maradék aminosav helyett). A szarvasmarha-inzulin különbözik az emberi három aminosavmaradéktól.

Történelmi háttér. 1921-ben Frederick G. Banting és Charles G. Best, John J. R. MacLeod laboratóriumában dolgozott a Torontói Egyetemen, kivonatot hozott a hasnyálmirigyből (amint később kiderült, hogy amorf inzulint tartalmaz), ami csökkentette a vércukorszintet a kutyákban kísérleti cukorbetegséggel. 1922-ben az első páciensnek, egy 14 éves Leonard Thompsonnak, aki cukorbeteg volt, egy kivonatot adtak a hasnyálmirigynek, és így megmentette életét. 1923-ban James B. Collip kifejlesztett egy eljárást a hasnyálmirigyből kivont kivonat tisztítására, amely később lehetővé tette a sertések és a szarvasmarhák hasnyálmirigyéből származó aktív kivonatok előállítását, amelyek reprodukálható eredményeket adnak. 1923-ban Banting és McLeod nyerte el az inzulin felfedezéséért fiziológiai és orvostudományi Nobel-díjat. 1926-ban J. Abel és V. Du-Vigno kristályos inzulint kaptak. 1939-ben az inzulint először az FDA (Food and Drug Administration) hagyta jóvá. Frederick Sanger teljesen megfejtette az inzulin aminosav-szekvenciáját (1949–1954), 1958-ban Sanger-nek elnyerte a Nobel-díjat a fehérjék, különösen az inzulin szerkezetének megfejtéséért. 1963-ban szintetizálták a mesterséges inzulint. Az első rekombináns humán inzulint az FDA 1982-ben hagyta jóvá. Az FDA 1996-ban jóváhagyta az ultrahang-hatású inzulin (lispro inzulin) analógját.

A hatásmechanizmus. Az inzulin hatásainak megvalósításában a vezető szerepet játszik a sejt plazmamembránján lokalizált specifikus receptorokkal való kölcsönhatás és az inzulin-receptor komplex képződése. Az inzulinreceptorral kombinálva az inzulin belép a sejtbe, ahol befolyásolja a sejtfehérjék foszforilációját és számos intracelluláris reakciót vált ki.

Az emlősökben az inzulin receptorok szinte minden sejten megtalálhatók, mind a klasszikus inzulin célsejteken (hepatociták, miociták, lipociták), mind a vérsejteken, az agyon és a nemi mirigyeken. A különböző sejteken lévő receptorok száma 40 (eritrociták) és 300 ezer (hepatociták és lipociták) között mozog. Az inzulin receptor folyamatosan szintetizálódik és lebomlik, felezési ideje 7-12 óra.

Az inzulin receptor egy nagy transzmembrán glikoprotein, amely két α-alegységből áll, amelyek molekulatömege 135 kDa (mindegyik 719 vagy 731 aminosavmaradékot tartalmaz az mRNS splicingétől függően) és két β-alegységhez, amelyek molekulatömege 95 kDa (620 aminosav maradék). Az alegységek diszulfidkötésekkel vannak összekapcsolva és heterotetramer struktúrát képeznek β-α-α-β. Az alfa-alegységek extracellulárisan helyezkednek el, és inzulinkötő helyeket tartalmaznak, amelyek a receptor felismerő része. A béta alegységek transzmembrán domént képeznek, tirozin kináz aktivitással rendelkeznek és a jelátalakítás funkcióját végzik. Az inzulin kötődése az inzulin-receptor α-alegységéhez a β-alegységek tirozin-kináz aktivitásának stimulálásához vezet, tirozinmaradékainak autofoszforilezésével, az a, β-heterodimerek aggregációjával és a hormon-receptor komplexek gyors internalizációjával. Az aktivált inzulinreceptor biokémiai reakciók kaszkádját indítja el, pl. más sejtek foszforilációja. Az első ilyen reakció a négy fehérje, az inzulin receptor szubsztrát (inzulin receptor szubsztrát), IRS-1, IRS-2, IRS-3 és IRS-4 foszforilációja.

Az inzulin farmakológiai hatásai. Az inzulin gyakorlatilag minden szervet és szövetet érint. Fő céljai a máj, az izom és a zsírszövet.

Az endogén inzulin a szénhidrát anyagcsere legfontosabb szabályozója, az exogén inzulin specifikus cukor redukáló szer. Az inzulin hatása a szénhidrát-anyagcserére annak a ténynek köszönhető, hogy fokozza a sejtmembránon keresztül történő glükóz-transzportot és felhasználását a szövetekben, hozzájárul a glükóz átalakulásához a májban. Ezenkívül az inzulin glikozolízis (glikogén lebontása glükóz) gátlásával és glükoneogenezissel (glükóz szintézisével nem szénhidrátforrásokból - például aminosavakból, zsírsavakból) gátolja a glükóz endogén termelését. A hipoglikémián kívül az inzulinnak számos más hatása van.

Az inzulin hatása a zsír anyagcserére a lipolízis gátlásában nyilvánul meg, ami a szabad zsírsavak véráramba való áramlásának csökkenéséhez vezet. Az inzulin megakadályozza a keton testek kialakulását a szervezetben. Az inzulin fokozza a zsírsavak szintézisét és az azt követő észterezést.

Az inzulin részt vesz a fehérjék metabolizmusában: növeli az aminosavak transzportját a sejtmembránon, serkenti a peptidszintézist, csökkenti a fehérjék fogyasztását a szövetekben, és gátolja az aminosavak keto savakké történő átalakulását.

Az inzulin hatását számos enzim aktiválja vagy gátolja: glikogén szintetázt, piruvát-dehidrogenázt, hexokinázt stimulálnak, lipázokat (és a zsírszövet lipidek hidrolizálását és lipoprotein lipázt, amelyek csökkenti a szérum zavarosságot a magas zsírtartalmú élelmiszerek bevétele után) gátolják.

A hasnyálmirigy bioszintézisének és inzulinszekréciójának fiziológiai szabályozásában a glükóz koncentrációja a vérben a fő szerepet játszik: a tartalom növekedésével nő az inzulinszekréció, és csökkenés mellett lassul. Az inzulin szekréciót a glükóz mellett az elektrolitok (különösen a Ca 2+ ionok), az aminosavak (beleértve a leucint és az arginint), a glukagon, a szomatosztatin.

Farmakokinetikáját. Az inzulinkészítményeket intravénásán vagy intravénásán injekciózzák be (in / in, csak rövid hatástartamú inzulinokat adnak be, és csak diabéteszes előzetes és kóma esetén). Nem lehet inzulin szuszpenziókba bejutni. Az inzulin hőmérséklete szobahőmérsékleten kell, hogy legyen hideg inzulin felszívódik lassabban. A klinikai gyakorlatban a folyamatos inzulinterápia legoptimálisabb módja a c / c kezelés.

Az abszorpció teljessége és az inzulinhatás kialakulása az injekció beadásának helyétől függ (általában az inzulint a hasba, a combokba, a fenékbe, a felkarokba injektáljuk), az adagban (injektált inzulin térfogata), az inzulin koncentrációban a készítményben stb.

Az inzulin felszívódásának sebessége az injekció beadási helyéből számos tényezőtől függ - az inzulin típusától, az injekció helyétől, a helyi véráramlástól, a helyi izomaktivitástól, az injektált inzulinmennyiségtől (a gyógyszer legfeljebb 12–16 U-jét ajánlott egyetlen helyre injektálni). A leggyorsabb az, hogy az inzulin belép a vérbe az elülső hasfal alatti szövetéből, lassabban a vállból, a comb elülső felületéből, és még lassabban az alsapularisból és a fenékből. Ez annak köszönhető, hogy a felsorolt ​​területek szubkután zsírszövete vaszkularizálódik. Az inzulin hatásprofilja jelentősen ingadozik mind a különböző emberekben, mind ugyanazon személyben.

A vérben az inzulin kötődik az alfa- és béta-globulinnal, általában 5–25% -kal, de a kötődés fokozódhat a kezelés során a szérum antitestek megjelenése miatt (az exogén inzulin elleni antitestek termelése inzulinrezisztenciát eredményez, a modern, nagy tisztaságú készítményeknél az inzulinrezisztencia ritkán fordul elő ). T1/2 kevesebb mint 10 perc. A legtöbb vérbe áramló inzulin a májban és a vesében proteolitikus lebomláson megy keresztül. Gyorsan kiválasztódik a vesékben (60%) és a májban (40%); kevesebb, mint 1,5% -a válik változatlanul a vizelettel.

A jelenleg alkalmazott inzulin készítmények számos módon különböznek egymástól, többek között származási forrás, hatás időtartama, oldat pH (savas és semleges), tartósítószerek (fenol, krezol, fenol-krezol, metilparaben), inzulin koncentráció - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml jelenléte.

Minősítést. Az inzulinokat általában az eredet szerint osztályozzák (szarvasmarha, sertés, ember, valamint a humán inzulin analógjai) és a hatás időtartamát.

A termelési forrásoktól függően az állati eredetű inzulinok (főleg sertés inzulin készítmények), félszintetikus humán inzulin készítmények (sertés inzulinból enzimatikus transzformációval nyert), humán-inzulin készítmények (genetikailag módosított DNS) különböztethetők meg.

Orvosi használatra az inzulint korábban szarvasmarha hasnyálmirigyéből, majd a sertések hasnyálmirigyéből nyerték, mivel a sertés inzulin közelebb áll a humán inzulinhoz. Mivel a szarvasmarha-inzulin, amely az emberi három aminosavtól eltér, gyakran allergiás reakciókat okoz, ma gyakorlatilag nem használják. A sertés inzulin, amely különbözik az emberi aminosavtól, kevésbé valószínű, hogy allergiás reakciókat okoz. Az inzulin gyógyászati ​​készítményekben, ha nincs elegendő tisztítás, szennyeződések lehetnek jelen (proinsulin, glukagon, szomatosztatin, fehérjék, polipeptidek), amelyek különböző mellékreakciókat okozhatnak. A modern technológiák lehetővé teszik a tisztított (monoklimatikusan kromatográfiás tisztítást inzulin "csúcs" felszabadulásával), nagy tisztaságú (monokomponensű) és kristályosított inzulin készítmények. Az állati eredetű inzulin készítmények közül előnyben részesítik a sertések hasnyálmirigyéből származó mono-csúcs inzulint. A géntechnológiai módszerekkel kapott inzulin teljesen összhangban van a humán inzulin aminosav-összetételével.

Az inzulin aktivitását biológiai módszerrel határozzuk meg (a vércukorszint csökkentésének képessége nyulakban) vagy fizikai-kémiai módszerrel (papíron végzett elektroforézissel vagy papíron kromatográfiával). Egy műveleti egység vagy egy nemzetközi egység esetében 0,04082 mg kristályos inzulin aktivitását kell figyelembe venni. A humán hasnyálmirigy legfeljebb 8 mg inzulint tartalmaz (körülbelül 200 U).

Az inzulinkészítmények rövid és ultrahangos gyógyszerekre oszlanak - az inzulin normális fiziológiai szekrécióját imitálják a hasnyálmirigyben a stimuláció, az átlagos időtartamú gyógyszerek és a hosszú hatástartamú gyógyszerek - utánozzák a bazális (háttér) inzulinszekréciót, valamint a kombinált gyógyszereket (mindkettőt kombinálják).

A következő csoportok vannak:

Ultrashort-hatású inzulinok (hipoglikémiás hatás 10-20 perccel az injekció beadása után alakul ki, a hatás csúcsát átlagosan 1-3 óra múlva érik el, a hatás időtartama 3-5 óra):

- lispro inzulin (Humalog);

- aspart inzulin (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- glulizin inzulin (apidra).

Rövid hatástartamú inzulinok (a hatás általában 30-60 perc elteltével kezdődnek; maximális hatás 2–4 óra után; a hatás időtartama 6-8 óra):

- oldható inzulin [emberi géntechnológia] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- oldható inzulin [humán félszintetikus] (Biogulin R, Humodar R);

- oldható inzulin [sertés monokomponens] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

A hosszú hatástartamú inzulinkészítmények közé tartoznak az átlagos hatás időtartamú gyógyszerek és a hosszú hatású gyógyszerek.

Közepes hatástartamú inzulinok (1,5-2 óra elteltével kezdődnek; csúcs 3–12 óra után; időtartama 8–12 óra):

- Inzulin-izofán [emberi géntechnológia] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- inzulin-izofán [humán félszintetikus] (Biogulin N, Humodar B);

- inzulin-izofán [sertés monokomponens] (B Monodar, Protafan MS);

- inzulin-cink vegyület szuszpenzió (Monotard MS).

Hosszú hatástartamú inzulinok (4-8 óra elteltével kezdődnek; 8–18 óra múlva; a teljes időtartam 20–30 óra):

- glargin inzulin (Lantus);

- detemir inzulin (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombinált inzulin készítmények (kétfázisú készítmények) (hipoglikémiás hatás 30 perccel az adagolás után kezdődik, 2-8 óra múlva eléri a maximumot és 18-20 óráig tart):

- kétfázisú inzulin [humán félszintetikus] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- kétfázisú inzulin [humán géntechnológia] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstaard 30 NM, Humulin M3);

- aszpart inzulin kétfázisú (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Az ultrahangos hatású inzulinok humán inzulin analógok. Ismeretes, hogy a hasnyálmirigy β-sejtjeiben lévő endogén inzulin, valamint a termelt rövid hatású inzulinoldatok hormonmolekulái polimerizálódnak és hexamerek. Amikor a s / c beadás hexamer formák lassan felszívódnak, és a vérben a hormon csúcskoncentrációja, hasonlóan ahhoz, mint egy egészséges emberben evés után, nem lehet létrehozni. Az első rövid hatású inzulin analóg, amely a szubkután szövetből 3-szor gyorsabban felszívódik, mint a humán inzulin, a lispro inzulin volt. A lispro inzulin egy humán inzulinszármazék, amelyet az inzulinmolekulában lévő két aminosavmaradék (lizin és prolin a B-lánc 28-as és 29-es pozíciójában) cseréjével nyerünk. Az inzulin molekula módosítása megzavarja a hexamerek képződését és biztosítja a gyógyszer gyors szállítását a vérbe. Majdnem közvetlenül a szövetekben a s / c injekció után a lispro inzulin molekulák hexamerek formájában gyorsan elválnak monomerekké és belépnek a vérbe. Egy másik inzulinanalóg - aszpart inzulin - jött létre a B28 pozícióban lévő prolin negatív töltésű aszparaginsavval való helyettesítésével. A lispro inzulinhoz hasonlóan sc injekció után is gyorsan monomerekké bomlik. A glulizin inzulin esetében az aminosav aszparagin humán inzulin helyettesítése a B3 pozícióban a lizin és a lizin pozíciójában a glutaminsav B29 pozíciójában szintén hozzájárul a gyorsabb felszívódáshoz. Az ultrahangos hatású inzulin analógjait közvetlenül étkezés előtt vagy étkezés után lehet beadni.

Rövid hatású inzulinok (más néven oldható) oldatok semleges pH-értékű pufferben (6,6–8,0). Szubkután, kevésbé ritkán intramuszkuláris adagolásra szánják őket. Szükség esetén intravénásan is alkalmazzák. Gyors és viszonylag rövid hipoglikémiás hatásuk van. A szubkután injekció hatását 15-20 perc elteltével érik el, 2 óra elteltével eléri a maximumot; a teljes hatás időtartama kb. 6 óra, elsősorban a kórházban használatosak a beteg számára szükséges inzulin adag megállapításakor, valamint akkor, ha gyors (sürgős) hatásra van szükség diabéteszes kóma és precoma esetén. A T bevezetőjében1/2 így 5 perccel a diabéteszes ketoacidotikus kóma inzulinba jut be a csepegtetőbe. A rövid hatású inzulinkészítményeket anabolikus szerként is alkalmazzák, és általában kis dózisokban (naponta 4-2 NE) írnak elő.

A közepes hatástartamú inzulinok kevésbé oldódnak, lassabban felszívódnak a bőr alatti szövetből, aminek következtében hosszabb hatást gyakorolnak. Ezeknek a gyógyszereknek a hosszantartó hatása speciális hosszabbító - protamin (izofán, protapán, bazális) vagy cink jelenlétével érhető el. Az inzulin felszívódásának lassulása a cink inzulin szuszpenziós vegyületet tartalmazó készítményekben cinkkristályok jelenléte miatt. Az NPH-inzulin (semleges protamin Hagedorn vagy izofán) egy inzulinból és protaminból álló szuszpenzió (protamin egy hal tejből izolált fehérje) sztöchiometrikus arányban.

A hosszú hatástartamú inzulinok közé tartozik a glargin inzulin, a humán inzulin analógja, amelyet DNS rekombináns technológiával nyerünk - az első inzulin gyógyszer, amely nem fejt ki hatást kifejezetten csúcspontját. A glargin inzulint az inzulin molekula két módosításával kapjuk: az A-láncot (aszparagint) a 21. pozícióban lévő glicinnel helyettesítjük, és két arginincsoportot kapcsolunk a B-lánc C-terminálisához. A hatóanyag tiszta oldat, amelynek pH-ja 4. A savas pH stabilizálja az inzulin hexamert és biztosítja a gyógyszer hosszú és kiszámítható felszívódását a bőr alatti szövetből. A savas pH miatt azonban a glargin inzulin nem kombinálható semleges pH-értékű rövid hatású inzulinokkal. A glargin inzulin egyetlen injekciója 24 órás nem-csúcs glikémiás kontrollt biztosít. A legtöbb inzulin készítmény úgynevezett. "Peak" a hatás, amelyet akkor figyeltünk meg, amikor az inzulin koncentrációja a vérben eléri a maximumot. A glargin inzulin nem mutat kifejezett csúcsot, mivel a véráramba viszonylag állandó sebességgel szabadul fel.

Hosszú hatású inzulinkészítmények különböző dózisformákban állnak rendelkezésre, amelyek különböző időtartamú (10-36 óra) hipoglikémiás hatásúak. A tartós hatás csökkenti a napi injekciók számát. Általában szuszpenziók formájában állíthatók elő, amelyeket csak szubkután vagy intramuszkulárisan adunk be. A diabéteszes kóma és az előkomózus állapotban a hosszan tartó gyógyszerek nem használhatók.

A kombinált inzulin készítmények olyan szuszpenziók, amelyek semleges oldható rövid hatású inzulint és inzulin-izofánt tartalmaznak (közepes hatástartamú) bizonyos arányokban. A különböző időtartamú inzulinok kombinációja egy készítményben lehetővé teszi a páciens számára, hogy két injekciót takarítson meg különálló gyógyszerek alkalmazásával.

Jelzéseket. Az inzulin alkalmazásának fő indikációja az 1. típusú diabetes mellitus, de bizonyos körülmények között a 2. típusú cukorbetegségre is előírják, beleértve a t az orális hipoglikémiás szerekkel szembeni rezisztenciával, súlyos mellékhatásokkal, sebészeti beavatkozások előkészítésében, diabéteszes kóma, cukorbetegség terhes nőknél. A rövid hatású inzulinokat nemcsak cukorbetegségben, hanem más patológiás folyamatokban is használják, például általános kimerültségben (anabolikus szerként), furunculózis, tirotoxikózis, gyomorbetegségek (atónia, gastroptosis), krónikus hepatitis és a májcirrózis kezdeti formái. valamint néhány mentális betegségben (nagy inzulin adagolása - az úgynevezett hipoglikémiás kóma); néha az akut szívelégtelenség kezelésére használt „polarizáló” megoldások részeként használják.

Az inzulin a cukorbetegség fő specifikus kezelése. A cukorbetegség kezelését speciálisan kidolgozott rendszerek szerint végezzük, amelyek különböző időtartamú inzulin készítményeket használnak. A gyógyszer kiválasztása a betegség lefolyásának súlyosságától és jellemzőitől, a beteg általános állapotától és a hatóanyag cukorszint-csökkentő hatásának sebességétől függ.

Minden inzulinkészítményt a táplálkozási rendszer kötelező betartása mellett használnak az élelmiszer energiaértékének korlátozásával (1700-3000 kcal).

Az inzulin dózisának meghatározásakor az éhgyomri glükóz szintje és a nap folyamán, valamint a nap folyamán a glikozuria szintje irányul. A végső dózisválasztás a hiperglikémia, a glikozuria és a beteg általános állapotának csökkentése mellett történik.

Ellenjavallat. Az inzulin ellenjavallt a hypoglykaemiában (pl. Inzulinoma) előforduló betegségekben és állapotokban, akut májbetegségekben, hasnyálmirigyben, vesékben, gyomorfekélyben és nyombélfekélyben, dekompenzált szívhibákban, akut koszorúér-elégtelenségben és más betegségekben.

Használat terhesség alatt. A cukorbetegség fő terápiás kezelése a terhesség alatt az inzulinkezelés, amelyet szoros felügyelet mellett végeznek. Az 1. típusú cukorbetegség esetén az inzulinkezelés folytatódik. A 2. típusú diabetes mellitus esetében orális hipoglikémiás szereket szüntetnek meg, és az étrend-terápiát végzik.

A terhességi cukorbetegség (terhes cukorbetegség) a szénhidrát anyagcsere rendellenessége, amely először a terhesség alatt jelent meg. A terhességi cukorbetegség a perinatális mortalitás, a veleszületett rendellenességek előfordulási gyakoriságának és a cukorbetegség előrehaladásának kockázata 5–10 évvel a szállítás után nő. A terhességi cukorbetegség kezelése diétával kezdődik. Ha az étrend-terápia nem hatékony, inzulint használnak.

Korábban meglévő vagy terhességi cukorbetegségben szenvedő betegeknél fontos, hogy a terhesség ideje alatt az anyagcserefolyamatok megfelelő szabályozását fenntartsák. Az inzulin szükségessége csökkenhet a terhesség első trimeszterében, és nőhet a második és harmadik trimeszterben. A szülés alatt és közvetlenül utánuk az inzulin szükségessége drámaian csökkenhet (a hipoglikémia kockázata nő). Ilyen körülmények között elengedhetetlen a vércukorszint gondos ellenőrzése.

Az inzulin nem jut át ​​a placentán lévő gáton. Azonban az anyai IgG ellenanyagok az inzulinnal átjutnak a placentán, és valószínűleg hiperglikémiát okoznak a magzatban azáltal, hogy semlegesíti a belőle választott inzulint. Másrészt az inzulin-antitest komplexek nemkívánatos disszociációja hiperinsulinémiához és hipoglikémiához vezethet a magzatban vagy az újszülöttben. Kimutatták, hogy a szarvasmarha / sertés inzulin készítményektől az egykomponensű készítményekbe való átmenet az antitest titer csökkenésével jár. Ebben a tekintetben a terhesség alatt ajánlott csak humán inzulin készítményeket használni.

Az inzulin analógokat (más újonnan kifejlesztett gyógyszerekhez hasonlóan) a terhesség alatt óvatosan kell előírni, bár nincs megbízható bizonyíték a káros hatásokra. Az FDA (Food and Drug Administration) általánosan elfogadott ajánlásaival összhangban, amelyek meghatározzák a kábítószer használatának lehetőségét a terhesség alatt, a magzatra gyakorolt ​​inzulin készítmények a B kategóriába tartoznak (az állatokon végzett reprodukciós vizsgálat nem mutatott káros hatást a magzatra, és megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatok terhes nőknél) nem végeztek), vagy a C kategóriába (állati reprodukciós vizsgálatok káros hatást gyakoroltak a magzatra, és nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat terhes nőknél, de a terhes nőknél a kábítószerek használatával kapcsolatos lehetséges előnyök indokolhatják annak használatát a lehetséges kockázatok ellenére). Tehát a lispro inzulin a B. osztályba tartozik, az aspart inzulin és a glargin inzulin pedig a C. osztályba tartozik.

Az inzulinkezelés szövődményei. Hipoglikémiát. A túl nagy dózisok bevezetése, valamint az ételekkel való szénhidrát-bevitel hiánya nemkívánatos hipoglikémiás állapotot okozhat, hipoglikémiás kóma kialakulhat az eszméletvesztéssel, görcsökkel és a szívműködés depressziójával. Hipoglikémia kialakulhat az inzulinérzékenységet növelő további tényezők (pl. Mellékvese elégtelenség, hypopituitarism) vagy a glükóz szöveti felszívódásának fokozása miatt.

A hipoglikémia korai tünetei, amelyek nagyrészt a szimpatikus idegrendszer aktivációjához kapcsolódnak (adrenerg tünetek), a tachycardia, a hideg verejték, a remegés, a paraszimpatikus rendszer aktiválása - súlyos éhség, hányinger és az ajkak és a nyelv bizsergése. A hypoglykaemia első jele esetén sürgős intézkedésekre van szükség: a páciensnek édes teát kell inni, vagy néhány cukormennyiséget enni. Hipoglikémiás kómában egy 40-40 ml-es vagy annál nagyobb mennyiségű 40% -os glükózoldatot adnak be a vénába, amíg a beteg el nem hagyja a kóros állapotot (általában nem több, mint 100 ml). A hipoglikémia glükagon intramuszkuláris vagy szubkután beadásával is eltávolítható.

Az inzulin-terápia során a testtömeg növekedése a glikozuria eliminációjával, az élelmiszer tényleges kalóriatartalmának növekedésével, az étvágy fokozásával és a lipogenezis stimulálásával jár az inzulin hatására. Ha betartja a táplálkozás elveit, ez a mellékhatás elkerülhető.

A modern, nagymértékben tisztított hormonok (különösen a géntechnológiával módosított humán inzulin készítmények) alkalmazása viszonylag ritkán vezet az inzulinrezisztencia és az allergiák kialakulásához, de ezek az esetek nem zárhatók ki. Az akut allergiás reakció kialakulásához azonnali deszenzitizáló terápia és a gyógyszer cseréje szükséges. A szarvasmarha / sertés inzulin készítményekre adott reakció kialakításakor ezeket humán inzulin készítményekkel kell helyettesíteni. A helyi és szisztémás reakciók (pruritus, helyi vagy szisztémás kiütések, szubkután csomók kialakulása az injekció beadásának helyén) az inzulin nem megfelelő tisztításával járnak hozzá, vagy szarvasmarha vagy sertés inzulin felhasználásával, amelyek az emberi aminosav-szekvenciában különböznek.

A leggyakoribb allergiás reakciók a bőr, az IgE által közvetített antitestek. Alkalmanként szisztémás allergiás reakciókat figyeltek meg, valamint az IgG antitestek által közvetített inzulinrezisztenciát.

Homályos látás A szem refrakciójának átmeneti zavarai az inzulinterápia kezdetén jelentkeznek, és 2-3 héten belül önmagukban eltűnnek.

Duzzanat. A terápia első heteiben átmeneti lábfeji ödéma is jelentkezik a testben lévő folyadékretenció, az ún. inzulin duzzanat.

A helyi reakciók közé tartozik a lipodystrophia az ismételt injekciók helyén (ritka szövődmény). A lipoatrófia (a bőr alatti zsírlerakódások eltűnése) és a lipohipertrófia (a bőr alatti zsírlerakódás növekedése) elosztása. Ezek a két állam eltérő természetű. Lipoatrófia - jelenleg immunológiai reakció, amely főként a rosszul tisztított állati eredetű inzulinkészítmények adagolásának köszönhető, gyakorlatilag nem található meg. A lipohipertrófia nagymértékben tisztított humán inzulinkészítmények alkalmazásával alakul ki, és előfordulhat, ha az injekciós technikát megzavarják (hideg készítmény, alkohol a bőr alá), és maga a készítmény anabolikus helyi hatása is. A lipohypertrófia olyan kozmetikai hibát okoz, amely problémát jelent a betegeknek. Ezen túlmenően ezen hiányosság miatt a gyógyszer felszívódása károsodott. A lipohipertrófia kialakulásának megakadályozása érdekében ajánlatos állandóan változtatni az injekció beadási helyeit ugyanazon a területen belül, és hagyjon legalább 1 cm távolságot két lyuk között.

Lehetséges helyi reakciók, mint például a fájdalom az alkalmazás helyén.

Kölcsönhatást. Az inzulin készítmények kombinálhatók egymással. Sok gyógyszer okozhat hipo-hiperglikémiát, vagy megváltoztathatja a cukorbetegek kezelésére adott választ. Figyelembe kell venni az interakciót, ami lehetséges az inzulin egyidejű alkalmazásával más gyógyszerekkel. Az alfa-blokkolók és a béta-adrenomimetikumok fokozzák az endogén inzulin szekrécióját és növelik a gyógyszer hatását. Inzulin hipoglikémiás hatását fokozza az orális hipoglikémiás szerek, szalicilátok, MAO-gátlók (beleértve a furazolidon, prokarbazin, szelegilin), ACE-inhibitorok, bromokriptin, oktreotid, szulfonamidok, anabolikus szteroidok (különösen oxandrolon, Methandienone) és az androgének (fokozott érzékenység inzulin és növeli a szövetek ellenállását glükagonhoz, ami hipoglikémiához vezet, különösen inzulinrezisztencia esetén, lehet, hogy csökkenteni kell az inzulin adagját), szomatosztatin analógokat, guanetidint, dizo piramisok, klofibrát, ketokonazol, lítium készítmények, mebendazol, pentamidin, piridoxin, propoxifen, fenilbutazon, fluoxetin, teofillin, fenfluramin, lítium készítmények, kalcium készítmények, tetraciklinek. A klorokin, a kinidin, a kinin csökkenti az inzulin lebomlását, és növelheti az inzulin koncentrációját a vérben és növelheti a hypoglykaemia kockázatát.

A hasnyálmirigy-β-sejtek stimulálásával, különösen az acetazolamiddal, különösen az acetazolamid gátló szerek elősegítik az inzulin felszabadulását és növelik a receptorok és szövetek érzékenységét az inzulinra; bár ezeknek a gyógyszereknek az inzulinnal történő egyidejű alkalmazása növelheti a hipoglikémiás hatást, a hatás kiszámíthatatlan lehet.

Számos gyógyszer hiperglikémiát okoz az egészséges emberekben, és súlyosbítja a betegség lefolyását a cukorbetegeknél. Az inzulin hipoglikémiás hatása gyengül: antiretrovirális gyógyszerek, aszparagináz, orális hormonális fogamzásgátlók, glükokortikoidok, diuretikumok (tiazid, etakrinsav), heparin, H antagonisták2-receptorok, szulfinpirazon, triciklusos antidepresszánsok, dobutamin, izoniazid, kalcitonin, niacin, szimpatomimetikumok, danazol, klonidin, BPC, diazoxid, morfin, fenitoin, szomatotropin, pajzsmirigy hormonok, fenotiazinszármazékok, nikotin, etanol, etanin, nikotin, etanol, etanotropin

A glükokortikoidok és az epinefrin a perifériás szövetekben ellentétes hatással vannak az inzulinra. Így a szisztémás glükokortikoidok hosszú távú alkalmazása hiperglikémiát okozhat, akár a diabetes mellitusba (szteroid cukorbetegségbe is beletartozhat), amely a szisztémás kortikoszteroidokat több hétig tartó betegek körülbelül 14% -ában fordulhat elő, vagy helyi kortikoszteroidok hosszú távú alkalmazásával. Egyes gyógyszerek közvetlenül gátolják az inzulin szekrécióját (fenitoin, klonidin, diltiazem), vagy csökkentik a kálium tartalmát (diuretikumok). A pajzsmirigy hormonok felgyorsítják az inzulin metabolizmusát.

A legfontosabb és gyakran befolyásolja a béta-blokkolók, az orális hipoglikémiás szerek, a glükokortikoidok, az etanol, a szalicilátok hatását.

Az etanol gátolja a glükoneogenezist a májban. Ez a hatás minden emberben megfigyelhető. E tekintetben szem előtt kell tartani, hogy az alkoholtartalmú italok az inzulinterápia hátterében történő visszaélése súlyos hipoglikémiás állapot kialakulásához vezethet. A táplálékkal bevitt kis mennyiségű alkohol általában nem okoz problémát.

A béta-blokkolók gátolhatják az inzulin szekrécióját, megváltoztathatják a szénhidrát anyagcserét és növelhetik a perifériás rezisztenciát az inzulinnal szemben, ami hiperglikémiához vezet. Ugyanakkor gátolhatják a katekolaminok glükoneogenezisre és glikogenolízisre gyakorolt ​​hatását is, amely a diabéteszes betegek súlyos hipoglikémiás reakcióinak kockázatával jár. Továbbá bármely béta-adrenerg blokkoló elfedheti az adrenerg tüneteket, melyeket a vércukorszint csökkenése okoz (beleértve a remegést, a szívdobogást), ezáltal megzavarva a beteg által a hipoglikémia időben történő felismerését. Szelektív béta1-az adrenerg blokkolók (beleértve az acebutololt, az atenololt, a betaxololt, a biszoprololt, a metoprololt) kisebb mértékben mutatják ezt a hatást.

A nem szteroid gyulladásgátlók és a nagy dózisú szalicilátok gátolják a prosztaglandin E szintézisét (amely gátolja az endogén inzulin szekrécióját), és ezáltal növeli az inzulin bazális szekrécióját, növeli a hasnyálmirigy β-sejtjeinek a glükóz érzékenységét; Az egyidejű alkalmazással járó hipoglikémiás hatás szükségessé teheti az NSAID-ok vagy szalicilátok és / vagy inzulin adagjának módosítását, különösen hosszú távú megosztás esetén.

Jelentős számú inzulinkészítményt állítanak elő, ideértve a szérumot. az állatok hasnyálmirigyéből származnak, és géntechnológiával állítják elő. Az inzulinkezelésre választott készítmények genetikailag módosított, nagymértékben tisztított humán inzulinok, amelyek minimális antigenitással (immunogén aktivitással), valamint humán inzulin analógjaival rendelkeznek.

Az inzulinkészítményeket üveg-ampullákban állítják elő, amelyek hermetikusan lezárva, gumi dugóval, alumínium futással, speciális ún. inzulin fecskendők vagy fecskendő tollak. Fecskendők használata esetén a készítmények speciális injekciós üvegpatronokban (penfill) vannak.

Az inzulin intranazális formáit és az orális beadásra szolgáló inzulin készítményeket fejlesztik. Az inzulin és az orrnyálkahártya aeroszol formájában történő adagolásával az effektív plazmaszint olyan gyorsan érhető el, mint az intravénás bolus beadásakor. Az intranazális és orális inzulin készítmények fejlesztés alatt vagy klinikai vizsgálatok alatt állnak.

Hosszú hatású inzulinok

Inzulin injekciós hely

A hosszan tartó inzulin bevitele a combban történik (lassú felszívódás).

Idő referencia

Ezek körülbelül ugyanabban az időben, reggel és este kerülnek beadásra; A reggeli adagot általában rövid inzulinnal együtt adják be.

Étkezés az inzulin injekció után

A meghosszabbított inzulinnak nincs semmi köze az élelmiszer-bevitelhez, ez utánozza a bazális és nem az élelmiszer-inzulin szekréciót, így a hosszan tartó inzulin bevezetése után nem szükséges az étkezés.

Átlagos időtartamú inzulin.

A szubkután beadást követően 1-2 óra múlva kezd működésbe lépni, a hatás csúcsa 6-8 óra után következik be, a hatás időtartama 10-12 óra. A szokásos adag 24 U / nap 2 dózisban.

- Inzulin-izofán (emberi géntechnológia) - Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH.

- Inzulin-izofán (humán félszintetikus) - Biogulin N, Humodar B.

- Inzulin izofán (sertés monokomponens) - B Monodar, Protafan MS.

- Inzulin cinkvegyület szuszpenzió - Monotard MS.

- NPH [Neutral Protamine Hagedorn] (NPH-inzulinok, például "Humulin N ®", "Protophan XM ®")

- Cink (cink-inzulinok, például az Ultardard HM ®, Humulin Ullentente)

- Surfen (Surfen-inzulin, például „Depo-Insulin®”)

4-8 óra múlva kezd működésbe lépni, a cselekvés csúcsa 8-18 óra után következik be, a hatás időtartama 20-30 óra.

- Glargin inzulin (Lantus) - a szokásos 12 V / nap adag. A glargin inzulinnak nincs kifejezett csúcspontja, mivel a véráramba viszonylag állandó sebességgel szabadul fel, ezért egyszer beadjuk. A cselekvés 1-1,5 óra után kezdődik. Soha nem ad hipoglikémiát.

- Detemir inzulin (Levemir Penfill, Levemir FlexPen) - a szokásos adag 20 V / nap. Mivel kis csúcsa van, jobb, ha a napi adagot két adagra osztjuk.

Hosszú hatású inzulinok jellemezve, hogy az aktivitás szignifikánsan nagyobb, mint a hagyományos humán inzulinnal szemben. Lassan abszorbeálódnak az injekciós raktárból, és hosszan tartó hatásuk van, nincs kifejezett csúcspontja (ami csökkenti a hipoglikémia valószínűségét éjszaka és étkezések között), és akár 24 óráig is tart, naponta 1 vagy 2 alkalommal adható be. A hagyományos inzulinkezelés a testtömeg növekedésével jár, és a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedők általában túlsúlyosak, az inzulinterápia hátterében a súlygyarapodás nem kívánatos. A hosszú hatástartamú inzulinokkal végzett vizsgálatok kevesebb testtömegdinamikát mutatnak, mint a többi bazális inzulin.

Hosszú hatású inzulin és annak neve

A cukorbetegségre jellemző, hogy a szervezet nem képes lebontani a glükózt, aminek következtében a vérbe települ, ami különböző zavarokat okoz a szövetek és a belső szervek működésében. Az 1-es típusú cukorbetegségben ez a hasnyálmirigy által termelt elégtelen inzulintermelésnek köszönhető. És ahhoz, hogy ezt a hormonot a szervezetben pótolják, az orvosok hosszan ható inzulint írnak fel a betegeik számára. Mi ez és hogyan működnek ezek a gyógyszerek? Ez és sok más dolog most megvitatásra kerül.

Miért van szükség inzulin injekcióra?

Hosszú hatású inzulin biztosítja az éhomi vércukorszint szabályozását. Ezeket a gyógyszereket csak egy orvos írja fel, ha a vér vércukorszint-mérővel történő független vizsgálata a hét folyamán jelentősen megsértette ezt a mutatót reggel.

Ráadásul rövid, közepes vagy hosszú hatású inzulinok is rendelhetők. E tekintetben a leghatékonyabb a hosszú hatású gyógyszerek. Ezeket az 1. és 2. típusú diabétesz kezelésére használják. Intravénásan injekciózzák naponta 1-2 alkalommal.

Meg kell jegyezni, hogy a hosszan tartó inzulin akkor is előírható, ha a cukorbeteg már rövid hatástalan injekciót állít be. Ez a terápia lehetővé teszi a szervezet számára a szükséges támogatást és számos komplikáció kialakulásának megakadályozását.

A hosszú inzulin a beadás után 3-4 órával kezd reagálni. Ugyanakkor csökken a vércukorszint és a beteg állapotának jelentős javulása. Használatának maximális hatása 8-10 óra múlva figyelhető meg. Az elért eredmény 12 és 24 óra közötti, és az inzulin adagjától függ.

A minimális hatás 8010 Ed. 14-16 órán keresztül működnek. Inzulin 20 Ed. és képesek tartani a vércukorszintet a normál körülmények között körülbelül egy napig. Meg kell jegyezni, hogy ha a hatóanyagot 0,6 U-nél nagyobb dózisokban írják elő. 2–3 injekciót a test különböző részein - comb, kar, gyomor stb. Egyszerre 1 kg-os súlyra helyeznek.

Fontos, hogy a kiterjesztett inzulint megfelelően használják. Nem használják étkezés után a vércukorszint stabilizálására, mivel nem hat olyan gyorsan, mint például a rövid hatású inzulin. Ezen túlmenően az inzulin injekciókat szigorúan be kell helyezni az ütemezésnek megfelelően. Ha kihagyja az injekció beadásának idejét, vagy meghosszabbítja / lerövidíti az előttük lévő rést, ez a beteg általános állapotának romlásához vezethet, mivel a glükózszint folyamatosan "ugrik", ami növeli a szövődmények kockázatát.

Hosszú hatású inzulinok

Hosszú hatású szubkután injekciók lehetővé teszik a cukorbetegek számára, hogy megszüntessék a gyógyszerek naponta többször történő bevételének szükségességét, mivel a vércukorszintet egész nap ellenőrzik. Ez a hatás annak a ténynek köszönhető, hogy a hosszú hatástartamú inzulin minden típusa kémiai katalizátorokból áll, amelyek hatásosságukat meghosszabbítják.

Ezen túlmenően ezeknek a gyógyszereknek egy másik funkciója van: lassítják a szervezetben a cukrok felszívódását, ezáltal biztosítva a beteg általános állapotának javulását. Az első hatás az injekció után 4–6 óra elteltével észlelhető, míg a diabétesz súlyosságától függően 24–36 óráig tarthat.

Hosszú hatású inzulin készítmények neve:

Ezeket a gyógyszereket csak a kezelőorvos írja elő, mivel nagyon fontos a gyógyszer megfelelő adagjának kiszámítása, ami megakadályozza az injekció beadását követő mellékhatások előfordulását. A gyógyszert szubkután injekciózzák a fenék, a combok és az alkar területére.

Tárolja ezeket a gyógyszereket mínusz 2 fokos hőmérsékleten (lehet hűtőszekrényben). Ezzel elkerülhető a gyógyszer oxidációja és a granulált keverék megjelenése. Használat előtt a palackot úgy kell rázni, hogy az tartalma homogén legyen.

Hosszú hatású inzulinok különböznek a hatás és a készítmény időtartamától. Hagyományosan két csoportra oszlik:

  • azonos a humán hormonokkal;
  • állati eredetű.

Az előbbit a szarvasmarha hasnyálmirigyéből kivonják, és a cukorbetegek 90% -a jól tolerálja őket. Az állati inzulinoktól csak az aminosavak mennyiségétől különböznek. Az ilyen gyógyszerek drágábbak, de sok előnyük van:

  • a maximális terápiás hatás eléréséhez kisebb adagok bevezetése szükséges;
  • a lipodystrophia bevezetése után sokkal kevésbé gyakori;
  • Ezek a gyógyszerek nem okoznak allergiás reakciókat, és könnyen alkalmazhatók az allergiás betegek vércukorszintjének szabályozására.

Gyakran a tapasztalatlan cukorbetegek önállóan helyettesítik a rövid hatású gyógyszereket hosszú távúaknak. De ez teljesen lehetetlen. Mindezek a gyógyszerek mindegyike elvégzi funkcióit. Ezért a vércukorszint normalizálása és a jó közérzet javítása érdekében semmi esetre sem lehet önállóan korrigálni a kezelést. Csak orvosnak kell ezt tennie.

szinopszis

Gyógyszereket, amelyek nevét az alábbiakban ismertetjük, semmilyen esetben nem lehet orvos nélkül rendelni! A nem megfelelő használat súlyos következményekkel járhat.

Basaglar

Az inzulin-tartalmú gyógyszer, amelynek hatása 24 órán át tart az adagolás után. Az 1. típusú cukorbetegségben rövid hatású inzulinnal és 2. típusú cukorbetegséggel kombinálva alkalmazzák hypoglykaemiás gyógyszerekkel kombinálva.

Bevezetett szubkután, naponta legfeljebb 1 alkalommal. Javasoljuk az injekció beadását, mielőtt lefekszik. A Basaglar használatát gyakran mellékhatások kísérik, amelyek közül a leggyakoribbak a következők:

  • allergiák;
  • az alsó végtagok és az arc duzzanata.

Tresiba

Ez az egyik legjobb gyógyszer, amely a humán inzulin analógja. A betegek 90% -a jól tolerálható. Csak néhány cukorbetegnél allergiás reakciót és lipodistrófiát (hosszan tartó használat) okoz.

A Tresiba egy hosszú hatástartamú inzulin, amely a vércukorszintet akár 42 óráig is megtarthatja. Ezt a gyógyszert naponta egyszer adagoljuk. A dózis kiszámítása egyedileg történik.

A gyógyszer ilyen hosszú időtartama annak köszönhető, hogy összetevői hozzájárulnak az inzulin sejtek által történő feldolgozásának növekedéséhez, és csökkenti a máj által termelt ebből az elemből, ami lehetővé teszi a vércukorszint jelentős csökkenését.

Ez a jogorvoslat azonban hátránya. Csak felnőttek használhatják, azaz gyermekeknek ellenjavallt. Emellett a cukorbetegség kezelésére való alkalmazása a terhesség és a szoptatás ideje alatt nem lehetséges, mivel ez hátrányosan befolyásolhatja a jövőbeli baba egészségét.

Lantus

A humán inzulin analógja. Szubkután injekció, naponta egyszer 1 alkalommal. Az adagolás után 1 óra múlva kezdi meg működését, és 24 órán át megtartja hatékonyságát. Analógja van - Glargin.

A Lantus jellemzője, hogy serdülők és 6 évesnél idősebb gyermekek számára alkalmazható. A legtöbb esetben jól tolerálható. Csak néhány cukorbeteg okoz allergiás reakciót, alsó végtagi ödémát és lipodistrófiát.

Levemir

A humán inzulin oldható bazális analógja. 24 órán keresztül működik, melyet a detemir inzulin molekulák kifejezett önkapcsolódása okoz az injekció területén, és a gyógyszer molekulák albuminnal való kötődését zsírsavlánc segítségével.

Ezt a gyógyszert naponta 1-2 alkalommal szubkután adagoljuk, a beteg igényeitől függően. Ez is előidézheti a lipodystrophia előfordulását, ezért az injekció helyét folyamatosan változtatni kell, még akkor is, ha az injekciót ugyanazon a területen helyezik el.

Ne feledje, hogy a hosszú hatástartamú inzulinok olyan erős gyógyszerek, amelyeket szigorúan a rendszernek megfelelően kell alkalmazni, az injekció beadásának ideje nélkül. Az ilyen gyógyszerek alkalmazási rendjét az orvos egyenként aláírja, valamint az adagolásukat.